Зопиклон побочные эффекты

Зопиклон побочные эффекты

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Зопиклон

Химическое название

6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Зопиклон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Зопиклон

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Фармакология

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС .

Быстро всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5–6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Применение вещества Зопиклон

Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Зопиклон

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС ( в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС , некоторые антигистаминные ЛС , алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.

Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Читайте также:  Агматина сульфат отзывы

Пути введения

Меры предосторожности вещества Зопиклон

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед , следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед .

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

Состав

В таблетке Зопиклона содержится 7,5 миллиграммов одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, а также тальк, аэросил и повидон.

Форма выпуска

Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов. Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием. Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.

Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона, происходит усиление GABA-ергиеских процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.

Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т.е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.

Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.

Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин, пациентами с астмой значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.

Показания к применению

Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:

  • трудность при засыпании;
  • постоянные ночные или утренние пробуждения;
  • бессонница, в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
  • беспокойный сон;
  • нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при синдроме апноэ, при мальабсорбции галактозы и глюкозы, при врожденной галактоземии, при миастении, а также при дефиците лактазы.

Побочные действия

При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:

  • амнезия;
  • расстройства поведения;
  • агрессивность;
  • сомнамбулизм;
  • спутанность или изменения сознания;
  • рикошетная бессонница;
  • психологическая или физиологическая зависимость;
  • расстройства речи;
  • депрессия;
  • нарушение координации;
  • головокружения;
  • атаксия;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • головные боли;
  • снижение полового влечения;
  • высыпания на коже;
  • диплопия;
  • гипотония;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница и другие проявления аллергии;
  • астения;
  • дисперсия;
  • гипотония;
  • рвота;
  • анорексия;
  • диарея;
  • снижение массы.

Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус. В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов.

Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)

Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (zopiclone) равна 7,5 мг., что соответствует одной таблетке. Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг. Зопиклона в сутки.

Читайте также:  Боль в верхней части ягодицы слева

Передозировка

Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС ( центральная нервная система). Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента, а также сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, атаксия, гипотензия и гипотония.

Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту. В других случаях следует сразу же провести промывание желудка, при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания. Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают активированный уголь.

Взаимодействие

Зопиклон запрещено принимать одновременно со спиртными напитками, а также алкогольсодержащими лекарственными средствами. Кроме того, препарат снижает эффективность Тримипрамина и усиливает угнетающее воздействие на нервную систему лекарств, обладающих анксиолитическим, антидепрессивным, антигистаминным, седативным, противосудорожным, а также антипсихотропным эффектом.

Условия продажи

По медицинскому рецепту.

Условия хранения

Зопиклон включен в список лекарственных средств Б, поэтому препарат следует хранить в сухом месте, для детей недоступном.

Срок годности

Особые указания

Риск привыкания может развиться при чересчур длительном использовании препарата. В период использования Зопиклона запрещено употреблять спиртные напитки. На следующие сутки после использования этого лекарства следует воздержаться от управления автомобилями или от работы с потенциально опасными механизмами и агрегатами.

После барбитуратов и бензодиазепинов появилась новая группа быстро выводимых из организма снотворных средств ("третьего поколения"), к которой относятся триазолодиазепины, имидазодиазепины и циклопирролоны. Примером последних является зопиклон. Химически он отличается от барбитуратов и бензодиазепинов, но обладает тем же фармакологическим действием — одновременно седативно-снотворным, противосудорожным, миорелаксантным и антиагрессивным.

Не будучи бензодиазепином, он тем не менее связывается с бензодиазепиновыми рецепторами в центральной нервной системе.

Зопиклон сходен по снотворному эффекту с нитразепамом (5—10 мг) и флуразепамом (15 и 30 мг). По-видимому, он способен вызывать зависимость, а его резкая отмена может привести к нежелательным последствиям. Передозировка зопиклона чревата быстрой потерей сознания.

а) Структура и классификация. Зопиклон продают в Европе под названием Imovane. Его переводной коэффициент равен 2,57: нмоль/л : 2,57 = нг/мл; 1 нг/мл х 2,57 = нмоль/л.

б) Применение. Зопиклон эффективен при лечении бессонницы и вызывает сон, сходный по характеру с индуцируемым темазепамом и триазоламом.

в) Источник. Зопиклон — это синтетический химический продукт.

г) Терапевтическая доза. Оптимальная доза зопиклона для большинства пациентов независимо от их возраста составляет, по-видимому, около 7,5 мг.

д) Токсичная доза. Взрослый человек выжил, приняв внутрь 30 мг зопиклона.

е) Летальная доза. Летальная доза не известна.

ж) Токсикокинетика отравления зопиклоном:

Всасывание. После приема внутрь зопиклон быстро всасывается. Его биодоступность при пероральном введении у человека близка к 80 %. Пиковая плазменная концентрация, составляющая 65 нг/мл (167 нмоль/л), достигается через 1,4 ч после приема дозы 7,5 мг. После дозы 15мг пиковая плазменная концентрация до 68 мг/мл наблюдалась через 9 ч. Период полувсасывания равен 0,27 ч. Примерно 5—38 % зопиклона связывается с белками плазмы, главным образом с сывороточным альбумином.

Читайте также:  Дэйв батиста рост вес

Распределение. Объем распределения зопиклона составляет 1,5 л/кг.

Выведение. Единственный биологически активный метаболит зопиклона, зопиклон-N-оксид, вероятно, действует вдвое слабее исходного лекарства. Его концентрация в крови падает до 3 нг/мл (7,71 нмоль/л) через 24 ч после введения. Сначала период полужизни лекарства составляет 2 ч, а впоследствии увеличивается до 6 ч. Зопиклон и его метаболиты выводятся из организма через 24—48 ч после приема последней дозы.
Зопиклон интенсивно метаболизируется печенью, и только 4—5 % его выводится с мочой в неизмененном виде. Плазменный клиренс составляет около 14 л/ч и не изменяется при гемодиализе.

з) Взаимодействие лекарственных средств. Когда вместе с зопиклоном принимают карбамазепин, всасывание обоих лекарств замедляется. На снотворное действие зопиклона могут влиять средства, изменяющие скорость опорожнения желудка. Алкоголь не влияет ни на плазменную концентрацию зопиклона, ни на его токсикокинетику.

и) Беременность и лактация. Зопиклон выводится с грудным молоком. Отношение площадей под кривыми его концентрации в молоке и плазме равно примерно 0,6. Кинетика вещества в обеих средах сходна. Если допустить суточное потребление грудного молока на уровне 0,15 л/кг и 100 % его всасывание, средняя доза зопиклона, получаемая младенцем, составляет 1,4 % дозы, принятой его матерью на единицу массы ее тела.

к) Механизм действия. Зопиклон, как и некоторые другие вещества, не относящиеся к бензодиазепинам, связывается с бензодиазепи-новыми рецепторами в центральной нервной системе, хотя действует не на участок, занимаемый самими бен-зодиазепинами, а поблизости от него. На животных он оказывает выраженное противосудорожное, мио-релаксантное, антиагрессивное, седативно-снотворное и "противоконфликтное" действие.

л) Клиническая картина отравления зопиклоном:

Регулярное применение. Зопиклон может вызывать металлический привкус во рту. К другим отрицательным последствиям его применения относятся сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства и сонливость. После приема 7,5 мг зопиклона отмечались пугливость и трудности с концентрацией внимания.

Передозировка. Передозировка может привести к сонливости и потере сознания.

Абстиненция. Отмена зопиклона после регулярного применения в течение 3 нед иногда сочетается с "рикошетной" бессонницей. Распространенность абстинентных симптомов, по-видимому, низка, но сходна с наблюдаемой при использовании других седативно-снотворных средств.
Описана тенденция к развитию физической зависимости. После однократной дозы зопиклона возможно возобновление физикальных симптомов тяги к наркотикам.

Аналитические методы. Количественное определение зопиклона в сыворотке и моче проводят методом жидкостной хроматографии высокого разрешения. Его чувствительность соответствует плазменной концентрации 2 нг/мл и уровню в моче 200 нг/мл. У одной из модификаций этого метода предел выявления равен 15 нг/мл.

Уровни в крови. Женщина в возрасте 61 года приняла внутрь 187,5 мг зопиклона, что обусловило его сывороточную концентрацию 38 нг/мл. У мужчины в возрасте 34 лет, принявшего перорально 225 мг зопиклона, через 10, 12 и 14 ч после приема уровни лекарства в крови составляли соответственно 303, 196 и 163 нг/мл. У мужчины в возрасте 25 лет, принявшего внутрь 300 мг зопиклона, его максимальный плазменный уровень достигал 1600 нг/мл, а период полувыведения из плазмы соответствовал 3,5 ч.

Аномалии. Для электроэнцефалограммы характерно уменьшение низкочастотных альфа-волн. После приема внутрь примерно 127,5 мг зопиклона у пациента в возрасте 28 лет развилась выявляемая электрокардиографически предсердно-желудочковая блокада I степени. При передозировке отмечались гиперкалиемия, гипергликемия и гипербилирубинемия, хотя обычные дозы зопиклона, по-видимому, не влияют на щитовидную, печеночную и почечную функции.

Ссылка на основную публикацию
Защемление нерва грудного отдела
Защемление нерва в грудном отделе сопровождается пронизывающей, стреляющей болью по ходу одного или нескольких ребер. Такое состояние называется торакалгией, или...
Зарядка перед бегом
Бег – важная составляющая тренировочной программы любого кроссфит атлета. Занятия бегом носят комплексный характер и позволяют прорабатывать практически всю нижнюю...
Зарядка по утрам для женщин видео
Мало, кто может проснуться и тут же похвастаться бодростью, пока не сделает хотя бы несколько глотков ароматного кофе или чая...
Звезды wwe девушки
Ведущая компания, организующая рестлерские шоу (WWE), запустила в 2008 году WWE Divas Championship – вариант рестлерских боев с симпатичными девушками....
Adblock detector